Liposomes photo-sensibles : un DDS permettant de contrôler le relargage du principe actif sous l'action de la lumière.

Challenges

La délivrance contrôlée de principes actifs constitue un enjeu de première importance. Elle doit, en effet, permettre de diminuer la toxicité du composé en limitant sa concentration dans l'organisme et en ciblant son lieu de délivrance.

Actuellement, les liposomes utilisés cliniquement en tant que Drug Delivery Systems (DDS) souffrent d’un relargage prématuré des principes actifs à cause de la structure même du liposome. Les bicouches lipidiques qui le composent induisent une certaine fluidité membranaire qui se traduit par une perméabilité trop importante à travers la membrane

Solution innovante

L’invention repose sur la formulation d’un DDS sous forme de liposomes photo-sensibles permettant de mieux contrôler le relargage du principe actif que les systèmes existants sur le marché.

Applications

• Pharmaceutique
• Cosmétique
• Nutraceutique
• Agrochimique

avantages CompetitiFs 

• Meilleur contrôle de la perméabilité membranaire

• Meilleur contrôle de relargage du principe actif

• Diminution du taux de relargage prématuré des principes actifs

• Meilleure tolérance pour le corps (utilisation de phospholipides naturels)

• Stabilité immédiate du liposome

DÉVELOPPEMENT:

• Preuve de concept validée

Développement futur :

• Moduler les profils de relargage via la synthèse d’une série de phospholipides photosensibles
• Photo-activer en profondeur via l’utilisation de nano-scintillateurs capables d’émettre en UV lors d’une irradiation par des rayons X.

Comment ça marche ?

L’invention repose sur la synthèse de phospholipides porteurs d’un groupement photosensible : la diazirine.

L’incorporation de la diazirine dans la structure des phospholipides modifie le profil de perméabilité : les liposomes obtenus à partir des phospholipides photosensibles sont plus stables (au moins 7 jours), donc moins perméables que des liposomes classiques. L’irradiation des liposomes photo-sensibles entraîne la libération immédiate des molécules transportées (relargage < 30 min). Le processus de photo- activation ne change pas la taille des particules.

Le potentiel de relargage peut être contrôlé selon : (1) le positionnement de la diazirine sur le phospholipide ; (2) la longueur des chaines grasses et (3) le taux de conversion de la diazirine.

L’irradiation des liposomes photo-sensibles entraîne la libération des molécules transportées. Le processus de photo-activation ne change pas la taille des particules. La perméabilité membranaire est contrôlée via une diffusion passive.